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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7388 GSK805

ROR Metabolism
GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
T9195 SHR0302

ARQ252

Apoptosis; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上,是 JAK3的 77 倍,是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡,具有抗增殖和抗炎作用。
T19710 Ciglitazone

Ciglitazona,U 63287,ADD3878,ADD-3878,U-63287,ADD 3878

Apoptosis; p38 MAPK; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Metabolism
Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50:3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化,降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压,诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡,激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。
T79527 BET BD2-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET BD2-IN-1(compound 45)为BETBD2选择性抑制剂,IC50值为1.6 nM,通过抑制STAT3与NF-κB活性,阻断Th17细胞的分化,适用于银屑病与炎症性肠病研究。
T72254 RORγt inverse agonist 26

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
T64017 RORγt agonist 3

RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化,增加促炎细胞因子水平,进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生,并免疫反应产生抑制作用。
T64140 RORγt agonist 2

RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化,增加促炎细胞因子水平,进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用,能够抑制免疫反应。
T35797 Lithocholic acid 3-sulfate disodium

Sulfolithocholic acid disodium

Others Others
Lithocholic acid 3-sulfate disodium (Sulfolithocholic acid disodium) 可作为 RORgammat 配体,抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是石胆酸(LCA)的硫酸化产物,可诱导细胞损伤。

化合物

GSK805
Cat.No: T7388
Synonym:
Target: ROR
SHR0302
Cat.No: T9195
Synonym: ARQ252
Target: Apoptosis, JAK
Ciglitazone
Cat.No: T19710
Synonym: Ciglitazona,U 63287,ADD3878,ADD-3878,U-63287,ADD 3878
Target: Apoptosis, p38 MAPK, PPAR
BET BD2-IN-1
Cat.No: T79527
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
RORγt inverse agonist 26
Cat.No: T72254
Synonym:
Target:
RORγt agonist 3
Cat.No: T64017
Synonym:
Target:
RORγt agonist 2
Cat.No: T64140
Synonym:
Target:
Lithocholic acid 3-sulfate disodium
Cat.No: T35797
Synonym: Sulfolithocholic acid disodium
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T13502 3-Oxo-5β-cholanoic acid

3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid

ROR Metabolism
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。
TN1778 Isoformononetin

异刺芒柄花素,黄豆苷元杂质

IL Receptor; Antifection Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Isoformononetin shows fungitoxic activity against Cladosporium sphaerospermum; it also has immunomodulatory activity, it inhibits the differentiation of Th17 cells and B-cell lymphopoesis to promote osteogenesis in estrogen-deficient bone loss conditions.

天然产物

3-Oxo-5β-cholanoic acid
Cat.No: T13502
Synonym: 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid
Target: ROR
Isoformononetin
Cat.No: TN1778
Synonym: 异刺芒柄花素,黄豆苷元杂质
Target: IL Receptor, Antifection
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